2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R
  4. Ceritinib

Ceritinib  (Synonyms: 色瑞替尼; LDK378)

目录号: HY-15656 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ceritinib Chemical Structure

Ceritinib Chemical Structure

CAS No. : 1032900-25-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥675
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥770
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1650
In-stock
200 mg ￥2640
In-stock
500 mg ￥4950
In-stock
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WB

    Ceritinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):996-1006.  [Abstract]

    Dose-response and time course comparison of ALK inhibition by Crizotinib or Ceritinib.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ceritinib (LDK378) is a selective, orally bioavailable, and ATP-competitive ALK tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 200 pM. Ceritinib (LDK378) also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D with IC50 values of 8, 7, and 23 nM, respectively. Ceritinib (LDK378) shows great antitumor potency[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.2 nM (ALK), 7 nM (InsR), 8 nM (IGF-1R), 23 nM (STK22D), 60 nM (FLT3), 260 nM (FGFR2)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Ceritinib (LDK378) 还抑制 RET (IC50=400 nM)、FGFR3 (IC50=430 nM)、LCK (IC50= 560 nM)，JAK2 (IC50=610 nM)，Aurora (IC50=660 nM)，LYN (50=840 nM)，EGFR (IC50=900 nM)，FGFR4 (IC50=950 nM)[1]。
    Ceritinib (LDK378) 对 ALK 酶活性保持高效力，IC50 值为 200 pM，并且仅对一组 46 种激酶中的 IGF-1R、InsR 和 STK22D 具有强抑制作用，具有最低选择性为 70 倍。在转染各种激酶的 Ba/F3 细胞中，Ceritinib 抑制 ALK 活性，IC50 值为 40.7 nM，IC50 值 >100 nM 对抗所有其他测试的激酶. Ceritinib (LDK378) 在携带 NPM-ALK 融合基因的 Karpas 299 人非霍奇金 Ki 阳性大细胞淋巴瘤中显示出有效的抗增殖活性，IC50 值为 22.8 nM基因和 26 nM 在转染了 NPM-ALK 融合基因的 Ba/F3 细胞中。Ceritinib 对野生型 Ba/F3 细胞 (IC50>2 μM) 和转染 Tel-InsR 基因的 Ba/F3 细胞 (IC50=320) 也表现出良好的选择性nM)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ceritinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Ceritinib (LDK378) 在啮齿动物和非啮齿动物中具有出色的药代动力学特征，口服生物利用度 >50%。Ceritinib 在每日给药的 Karpas 299 大鼠异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制并实现部分肿瘤消退，但能够在携带 EML4-ALK 融合基因的 H2228 NSCLC 大鼠异种移植模型中实现完全肿瘤消退。在这两种模型中，Ceritinib (LDK378) 在动物中的耐受性良好。Ceritinib (LDK378) 的 ADME 谱得到进一步评估，发现其在肝微粒体中具有相对良好的代谢稳定性、适度的 CYP3A4 抑制和一些 hERG 抑制，在 hERG 贴片中的 IC50 值为 46 μM夹实验，但在狗和猴子遥测研究中都没有 QTc 延长的证据[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    558.14

    Formula

    C28H36ClN5O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    色瑞替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (22.40 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL
    5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    COA (287 KB) RP-HPLC (206 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    In vivo PK studies are conducted in mice, rats, dogs, and cynomolgus monkeys. Ceritinib (LDK378) (HCl salt) is administered to male Balb/c mice intravenously via tail vein at 5 mg/kg (n=3) and orally via gavage at 20 mg/kg (n=3). By use of the same formulation, Ceritinib (LDK378) (HCl salt) is dosed to Sprague-Dawley rats intravenously via the tail vein at 3 mg/kg (n=3) and orally via gavage at 10 mg/kg (n=3). Blood samples are collected serially at scheduled times over 24 h after dosing. Male beagle dogs receive a single intravenous (n=2) or oral (n=3) dose of Ceritinib (phosphate salt) as an intravenous solution at 5 mg/kg and an oral suspension at 20 mg/kg, respectively. Male cynomologus monkeys receive single intravenous (n=2) or oral (n=3) dose of Ceritinib (free base) as an intravenous solution at 5 mg/kg and an oral suspension at 60 mg/kg, respectively. Blood samples for plasma are collected at prescheduled times over 144 h after dosing[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Ceritinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL 44.7916 mL
    5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL 8.9583 mL
    10 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7917 mL 4.4792 mL
    15 mM 0.1194 mL 0.5972 mL 1.1944 mL 2.9861 mL
    20 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL 2.2396 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ceritinib1032900-25-6LDK378色瑞替尼LDK 378LDK-378Anaplastic lymphoma kinase (ALK)Insulin ReceptorIGF-1RAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246Insulin-like growth factor-1 receptorInhibitorinhibitorinhibit

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